Startsida
Hjälp
Sök i LIBRIS databas

     

 

Sökning: onr:t88npw5krh59jtdt > Imitation of β-lact...

Imitation of β-lactam binding enables broad-spectrum metallo-β-lactamase inhibitors [Elektronisk resurs]

Brem, Jürgen (författare)
Panduwawala, Tharindi (författare)
Hansen, Jon Ulf (författare)
Hewitt, Joanne (författare)
Liepins, Edgars (författare)
Donets, Pawel (författare)
Espina, Laura (författare)
Farley, Alistair J M (författare)
Shubin, Kirill (författare)
Campillos, Gonzalo Gomez (författare)
Kiuru, Paula (författare)
Shishodia, Shifali (författare)
Krahn, Daniel (författare)
Leśniak, Robert K (författare)
Schmidt Adrian, Juliane (författare)
Calvopiña, Karina (författare)
Turrientes, María-Carmen (författare)
Kavanagh, Madeline E (författare)
Lubriks, Dmitrijs (författare)
Hinchliffe, Philip (författare)
Langley, Gareth W (författare)
Aboklaish, Ali F (författare)
Eneroth, Anders (författare)
Backlund, Maria (författare)
Baran, Andrei G (författare)
Nielsen, Elisabet I., 1973- (författare)
Speake, Michael (författare)
Kuka, Janis (författare)
Robinson, John (författare)
Grinberga, Solveiga (författare)
Robinson, Lindsay (författare)
McDonough, Michael A (författare)
Rydzik, Anna M (författare)
Leissing, Thomas M (författare)
Jimenez-Castellanos, Juan Carlos (författare)
Avison, Matthew B (författare)
Da Silva Pinto, Solange (författare)
Pannifer, Andrew D (författare)
Martjuga, Marina (författare)
Widlake, Emma (författare)
Priede, Martins (författare)
Hopkins Navratilova, Iva (författare)
Gniadkowski, Marek (författare)
Belfrage, Anna Karin, 1977- (författare)
Brandt, Peter (författare)
Yli-Kauhaluoma, Jari (författare)
Bacque, Eric (författare)
Page, Malcolm G P (författare)
Björkling, Fredrik (författare)
Tyrrell, Jonathan M (författare)
Spencer, James (författare)
Lang, Pauline A (författare)
Baranczewski, Pawel (författare)
Cantón, Rafael (författare)
McElroy, Stuart P (författare)
Jones, Philip S (författare)
Baquero, Fernando (författare)
Suna, Edgars (författare)
Morrison, Angus (författare)
Walsh, Timothy R (författare)
Schofield, Christopher J (författare)
Uppsala universitet Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet (utgivare)
Uppsala universitet Science for Life Laboratory, SciLifeLab (utgivare)
Uppsala universitet Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet (utgivare)
Uppsala universitet Medicinska och farmaceutiska vetenskapsområdet (utgivare)
Publicerad: Springer Nature, 2022
Engelska.
Ingår i: Nature Chemistry. - 1755-4330. ; 14:1, 15-24
Läs hela texten
Läs hela texten
Läs hela texten
  • E-artikel/E-kapitel
Sammanfattning Ämnesord
Stäng  
  • Carbapenems are vital antibiotics, but their efficacy is increasingly compromised by metallo-β-lactamases (MBLs). Here we report the discovery and optimization of potent broad-spectrum MBL inhibitors. A high-throughput screen for NDM-1 inhibitors identified indole-2-carboxylates (InCs) as potential β-lactamase stable β-lactam mimics. Subsequent structure-activity relationship studies revealed InCs as a new class of potent MBL inhibitor, active against all MBL classes of major clinical relevance. Crystallographic studies revealed a binding mode of the InCs to MBLs that, in some regards, mimics that predicted for intact carbapenems, including with respect to maintenance of the Zn(II)-bound hydroxyl, and in other regards mimics binding observed in MBL-carbapenem product complexes. InCs restore carbapenem activity against multiple drug-resistant Gram-negative bacteria and have a low frequency of resistance. InCs also have a good in vivo safety profile, and when combined with meropenem show a strong in vivo efficacy in peritonitis and thigh mouse infection models. 

Ämnesord

Medical and Health Sciences  (hsv)
Medicin och hälsovetenskap  (hsv)
Farmaceutisk vetenskap  (uu)
Pharmaceutical Science  (uu)

Genre

government publication  (marcgt)
Inställningar Hjälp

Ingår i annan publikation. Gå till titeln Nature Chemistry

Sök utanför LIBRIS

Hjälp
Om LIBRIS
Sekretess
Hjälp
Fel i posten?
Kontakt
Teknik och format
Sök utifrån
Sökrutor
Plug-ins
Bookmarklet
Anpassa
Textstorlek
Kontrast
Vyer
LIBRIS söktjänster
SwePub
Uppsök

Kungliga biblioteket hanterar dina personuppgifter i enlighet med EU:s dataskyddsförordning (2018), GDPR. Läs mer om hur det funkar här.
Så här hanterar KB dina uppgifter vid användning av denna tjänst.

Copyright © LIBRIS - Nationella bibliotekssystem

 
pil uppåt Stäng

Kopiera och spara länken för att återkomma till aktuell vy